中药学考试辅导-药片(二)

除含片、舌下片、长效片外，一般片剂都需要崩解剂。

(1)片剂的崩解机理

片剂的崩解机制与所用崩解剂的性质和所含药物有关，主要包括以下几点:

1.毛细作用。片剂有许多毛细血管和小孔。与水接触后，水从这些亲水通道进入片剂，强烈的吸水性使片剂湿润崩解。淀粉及其衍生物和纤维素衍生物的崩解大多与此有关。

2.扩张。崩解剂吸水后充分膨胀，体积显著增大，使片剂的内聚力崩解。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解主要在于其强大的膨胀性。

3.天然气生产。泡腾崩解剂遇水产生气体，片剂因气体膨胀而崩解。

其他机制有:可溶性原料和辅料溶于水使片剂崩解或溶蚀；表面活性剂可以改善颗粒的润湿性，促进崩解；辅料中添加了相应的酶，有利于酶解崩解。

(二)片剂中常用的崩解剂

1.干淀粉。使用前在100℃下干燥1h。本品对可溶性药物的片剂效果差，适用于难溶性或微溶性药物的片剂。由于淀粉的可压缩性差，遇湿受热易糊化，所以用量不宜过多，湿颗粒的干燥温度也不宜过高，否则会影响成品的硬度和崩解性。

2.羧甲基淀粉钠。良好的流动性和可压缩性；与水接触后，体积可膨胀200 ~ 300倍；它也可以用作直接压片的干粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4% ~ 8%，一般采用外用的方法。

3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC)。溶胀度比淀粉大，崩解效果好。

4.泡腾崩解剂。

5.表面活性剂。

(3)添加片剂崩解剂的方法

1.内部加法

2.叠加法

3.内部和外部添加

4.特殊连接方法

①一般应将泡腾崩解剂的酸碱成分与处方药或其他辅料制成干颗粒，然后混合。片剂颗粒或成品应妥善储存和包装，以避免接触水分。

(2)表面活性剂的加入一般制成乙醇溶液喷洒在干颗粒上，或溶于粘合剂中，或与崩解剂混合后加入干颗粒中。

第四，润滑剂

压片前必须加入的能增加颗粒(或粉末)流动性，减少颗粒(或粉末)与模具之间的摩擦和内耗，具有润滑作用的物质称为润滑剂。

润滑剂的作用有以下三个方面:①助流。用于减少颗粒间的摩擦，增加颗粒的流动性，保证片剂的恒重。②抗粘连性。防止压片材料粘在模具表面，使片剂光滑。③润滑性。减少颗粒或药片与模具的摩擦，便于药片脱模，减少模具磨损。常用的润滑剂有:

1.硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌、硬脂酸钙也可作为润滑剂，基料中的硬脂酸锌多用于粉末直接压片。

2.滑石粉。白色至类白色结晶粉末，不溶于水；良好的助流性和抗粘附性，较差的润滑性和粘附性；用量一般为干颗粒重量的3% ~ 6%。

3.聚乙二醇4000或6000为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，用量为1% ~ 4%。

4.十二烷基硫酸镁。作为水溶性润滑剂，可以改善片剂的崩解和药物的溶出。润滑效果优于十二烷基硫酸钠和聚乙二醇。用量为1% ~ 3%。

5.微硅胶(白炭黑)。为淡白色无定形粉末，不溶于水，亲水性强；它具有良好的流动性、压缩性和粘附性。是粉末直接压片的优良助流剂、润滑剂和防粘剂，吸收率为0.15% ~ 3%。