动力2016真题

这个小组研究了药物的典型官能团对生物活性的影响。(1)醚和硫醚:由于醚中的氧原子是孤对的，所以醚可以吸引质子并且是亲水的。碳原子具有亲脂性，使得醚类化合物定向排列在脂水交界处，易于通过生物膜。硫醚和醚类化合物的区别在于前者可以氧化成亚砜或砜，比硫醚的极性大。所以和受体结合的能力和作用的强度是有很大区别的。(2)卤素:卤素是强吸电子基团，可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性和药物作用时间。如氟奋乃静的稳定作用比奋乃静强4~5倍。(3)羧酸:羧酸酯化可增加脂肪溶解度，易于吸收。酯基容易与受体的阳性部分结合，生物活性也强。羧酸酯化的生物活性与羧酸的生物活性有很大不同。进入体内后，酯类很容易被体内的酶水解生成羧酸。利用这一性质，可以将羧酸制成酯类的前药，既增加了药物的吸收，又降低了药物的酸度，减少了对胃肠道的刺激。