执业药师2017药学综合知识必备考点

喹诺酮类是一类新的合成抗菌药物。因为它们的化学结构中都含有吡啶酮酸基团，所以通常被称为吡啶酮酸类药物，也称为喹诺酮类药物。这类药物在1962进入临床，1978之后研发非常迅速。很多品种已经用于临床，抗菌谱也差不多，主要作用于革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌作用较弱。

根据临床使用的时间顺序和抗菌性能，该类药物可分为三代:第一代包括萘啶酸、吡喃葡萄糖酸等。，其中萘啶酸为代表药物，因其抗菌谱窄、血药浓度低而不再使用；第二代包括吡哌酸、甲氟喹酸等。吡哌酸为代表药物，其抗菌谱有所扩大，但仅对革兰阴性杆菌有抗菌作用，临床应用广泛。第三代包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等。，为广谱抗菌药物，广泛应用于临床。

近年来，由于该类药物的广泛使用，耐药菌株有增长趋势，表现为最低抑菌浓度升高或完全耐药，且这些药物之间存在密切的交叉耐药。

在进行动物实验时，发现喹诺酮类药物会损伤幼龄动物的软骨，对负重关节造成损伤，影响关节活动。在人类身上，这种实验无法进行，也无法得出结论，所以不建议使用。但也有人认为动物实验结果与临床不符。为了对孩子负责，使用这类药物一定要慎重，孩子越小越要认真考虑。

什么是首过效应和首剂效应？

首过效应(first pass effect)又称首过效应，是指药物从消化道吸收，随流经肝脏的血液代谢分解，使进入体循环的药物实际量减少的效应。药物可因给药途径不同而改变首过效应，如舌下给药、雾化吸入、肛门给药和注射给药可避免首过效应。

具有显著首过效应的药物包括地尔硫卓、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸异山梨酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪、维拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、二氢麦角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、硫嘌呤和阿司匹林。这些药物的口服剂量应大于注射剂量，以补偿首过效应的损失并达到有效血药浓度。

首剂效应是指首剂药物引起强烈作用的现象。有些药物本身就有很强的效果。如果第一次给药剂量恒定，会产生很强的作用，使患者难以忍受。例如，如果以恒定水平使用可乐定，血压通常会骤降。因此，从小剂量的具有这种性质的药物开始，根据病情和耐受性逐渐增加到一般治疗剂量，是比较安全的。

执业药师考试一栏推荐给你: