2015初中真题

1)一般来说，当药物的脂溶性较低时，药物的吸收性随着脂溶性的增加而增加。达到最大脂溶性后，药物的吸收度随着脂溶性的增加而降低，吸收度和脂溶性的变化类似抛物线。

2)药物结构对P:

①水溶性增加:官能团氢键能力强/电离度高。

②脂溶性增加:含有非极性结构(烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等。)

3)酯基容易与受体的阳性部分结合，生物活性也强。酯基化合物进入体内后，很容易被体内的酶水解生成羧酸。利用这一性质，可以将羧酸制成酯类的前药，既增加了药物的吸收，又降低了药物的酸度，减少了对胃肠道的刺激。

技能问题解决

酯-脂，成酯后脂溶性增加，细胞膜是磷脂双分子层——根据相似相容原理，更容易吸收，当然从以上角度。