复旦抛物线真题

答案:d

1)一般来说,当药物的脂溶性较低时,药物的吸收性随着脂溶性的增加而增加。达到最大脂溶性后,药物的吸收度随着脂溶性的增加而降低,吸收度和脂溶性的变化类似抛物线。

2)药物结构对P:

①水溶性增加:官能团氢键能力强/电离度高。

②脂溶性增加:含有非极性结构(烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等。)

3)酯基容易与受体的阳性部分结合,生物活性也强。酯基化合物进入体内后,很容易被体内的酶水解生成羧酸。利用这一性质,可以将羧酸制成酯类的前药,既增加了药物的吸收,又降低了药物的酸度,减少了对胃肠道的刺激。

技能问题解决

酯-脂,成酯后脂溶性增加,细胞膜是磷脂双分子层——根据相似相容原理,更容易吸收,当然从以上角度。