精神药品:口腔执业医师考试药理学考点。
情绪稳定剂
兴奋剂
抗焦虑药物
第一节抗精神病药
概述要求:
氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应
氟哌啶醇、舒必利、氯氮平和利培酮的药理作用特点
精神分裂症:一种常见的精神疾病,以思维、情感和行为不协调,精神活动脱离现实为特征。
ⅰ型:以幻觉、妄想、困惑等阳性症状为主。
ⅱ型:以冷漠、意志不坚定、缺乏主动性等阴性症状为主。
脑内多巴胺系统功能亢进理论;
精神分裂症是由中枢DA系统功能亢进引起的。
大脑中的多巴胺通路
氯丙嗪(冬眠灵)
药代动力学特征
体内过程:先出现镇静作用,1~3周后出现抗精神病作用;肌肉注射吸收快,但有刺激性。脂溶性高,脑浓度可达血浆浓度的10倍;易在脂肪组织中蓄积,停药数周后仍可在尿液中检测到其代谢产物。个体差异很大。
氯丙嗪:非特异性受体阻滞剂,缺乏选择性。
D2受体
?肾上腺素能受体
蕈毒碱
H1受体
5-HT2受体
药理作用
中枢神经系统。
1)抗精神病作用
功能特点:正常人服用后可诱导镇静,在安静的环境下容易入睡,但醒来后容易被惊醒,意识清醒。与巴比妥类药物不同,增加剂量不会引起麻醉;
精神分裂症患者服药后,能迅速控制兴奋和躁动,减少或消除幻觉和妄想,使思维活动和行为趋于正常,具有良好的抗精神病作用。主要用于控制I型精神病。
作用机制:
镇静作用是阻断?受体相关重复用药后容易引起耐药性。
2)止吐作用
低剂量:阻断CTZ的D2受体。
高剂量:直接抑制呕吐中枢。
*对前庭刺激引起的运动病无效。
3)对体温调节的影响
抑制体温调节中枢,使体温调节失效。
特点:可以?温度也是吗?体温(与外部环境温度有关)
4)加强中枢抑制药物。
2.自主神经系统
1)?肾上腺素受体阻断效应肾上腺素周转效应
2)阻断M胆碱受体的阿托品样作用。
视力模糊、口干、便秘、无汗、眼压升高。
3.内分泌系统的作用
D2受体阻断结节-漏斗通路
?催乳素释放抑制剂?催乳师?
?促性腺激素释放激素
?促肾上腺皮质激素
?垂体生长激素
临床应用
1.治疗各种精神分裂症
对急性患者疗效好,对慢性患者疗效差;对ⅰ型患者疗效好,对ⅱ型患者疗效差。
2.抗呕吐和顽固性呃逆
对晕车引起的呕吐无效。
3.低温麻醉和人工冬眠
低温麻醉:在物理降温的情况下,降低心、脑等器官的耗氧量,有利于某些手术。
人工冬眠合剂:氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪。
不良反应1。一般不良反应:中枢抑制症状,M受体阻滞症状,?受体阻断症状。青光眼禁用。
2.锥体外系反应:
(1)药物性帕金森综合征:表现为肌张力增高、面色无华、动作缓慢、肌肉震颤、流涎。
(2)静坐不能
(3)急性肌张力障碍
中枢胆碱能受体阻滞剂(安坦)和多巴胺释放药物(金刚烷胺)可用于减轻锥体外系反应。
(4)迟发性运动障碍:抗胆碱能药物可加重症状,氯氮平可减轻这种反应。
3.抗精神病药恶性综合征:应停药,使用DA受体激动剂和中枢性肌松药。
4.惊厥和癫痫:有癫痫或惊厥史者禁用。
5.变态反应
6.内分泌失调:乳腺增生、乳腺癌患者禁用。
7.急性中毒:若一次性吞服大量氯丙嗪(1~2g),可出现嗜睡、血压下降、心肌损害、心动过速、心电图异常。禁用肾上腺素。
中枢抑制
阿托品样作用
?受体阻断症状
D2受体阻断黑质纹状体通路
多巴胺受体的数量被上调
中枢抗胆碱能药物治疗迟发性运动障碍?
克洛普斯顿(特尔登)
抗精神病作用比氯丙嗪弱,镇静作用强。具有一定的抗焦虑和抗抑郁作用,临床适用于精神分裂症、焦虑性神经症和伴有焦虑或焦虑性抑郁的更年期抑郁症。
氟哌啶醇
高价抗精神病药可选择性阻断D2样受体,其抗精神病和止吐作用强于氯丙嗪,但镇静和降温作用较弱,锥体外系反应发生率较高。
临床上主要用于治疗精神分裂症和伴有兴奋、躁动、幻觉、妄想的躁狂症。
氯氮平
是第一个应用于临床的非典型抗精神病药物,抗精神病作用强而迅速,特异性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D4亚型受体,但对黑质-纹状体系统的D2和D3亚型受体几乎无效。
临床上可用于治疗急慢性精神分裂症,也可用于治疗长期服用氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的迟发性运动障碍。
苏皮利
止吐作用强,达到氯丙嗪的150倍。临床上主要用于治疗幻觉、妄想或紧张型精神分裂症,对精神分裂症的阴性症状也有效,并可用于治疗顽固性恶心、呕吐。高血压和嗜铬细胞瘤患者禁用。
五氟利多
长效抗精神病药对各种精神病都有效。
利培酮
它是新一代非典型抗精神病药,低剂量时可阻断中枢5-HT2受体,高剂量时可阻断多巴胺的D2受体。适用于首发急性患者和慢性患者的治疗,对精神分裂症患者的认知功能障碍和继发性抑郁也有治疗作用。
第二节情绪稳定剂
概述要求:
碳酸锂的药理作用及临床应用
神经锂
体内过程需要6-7天才能生效。
药理作用对正常人的精神活动无明显影响。对于躁狂或躁狂抑郁症患者:可明显改变失眠多动症状。
躁狂、躁狂抑郁症、精神分裂症躁狂状态的临床应用。沮丧
强迫症、周期性精神病和经前紧张
第三节抗抑郁药
概述要求:
丙咪嗪的药理作用、临床应用及不良反应
地昔帕明、氟西汀、帕罗西汀和舍曲林的药理特点和临床应用。
第一,三环类抗抑郁药
异丙嗪
药理作用和抗抑郁作用强。
对中枢神经系统的作用:正常人服用丙咪嗪主要是为了镇静,但抑郁症患者服用后感觉神清气爽,情绪有所改善,但起效较慢,需2~3周才能明显起效。作用机制可抑制特定脑组织突触前膜对NA和5-HT的重摄取,增加突触间隙NA和5-HT的浓度,促进和改善突触传递功能,起到抗抑郁作用。
临床应用适用于各种类型抑郁症的治疗,对遗尿也有效。
第二,选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
去郁敏
一种强效选择性NA再摄取抑制剂,主要用于抑郁症的治疗,对轻中度抑郁症有较好的疗效,也可用于遗尿症的治疗。
第三,选择性5-HT再摄取抑制剂
氟西汀
强大的选择性5-HT再摄取抑制剂可以延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。可用于治疗伴有焦虑、强迫症、贪食症、社交恐惧症和神经性厌食症的各种抑郁症。该药物不应与MAO抑制剂联合使用,或在MAO抑制剂停药14天后使用。
帕罗西汀
它是一种有效的5-HT再摄取抑制剂,仅用于患有焦虑症的抑郁症患者。禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。
舍曲林
可用于治疗或预防各种类型的抑郁症,对强迫症和经前焦虑症有效。
四、单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺和托洛沙酮是选择性MAO-A抑制剂。
苯丙胺:一种非选择性单胺氧化酶抑制剂,用于治疗抑郁症、焦虑症和强迫症。