受体考研真题

本主题研究药物的典型官能团对生物活性的影响。药物结构中不同官能团的改变可以改变整个分子的理化性质和电荷密度，进而改变或影响药物与受体的结合、药物在体内的吸收和转运，最终影响药物的疗效，有时还会产生毒副作用。

(1)烃基:在药物分子中引入烃基，可以改变溶解度、离解度和分配系数，还可以增加空间位阻，从而增加稳定性；

(2)卤素:卤素是强吸电子基团，可影响药物分子间的电荷分布、脂溶性和药物作用时间；

(3)羟基和巯基:羟基的引入可以增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性；

(4)醚和硫醚:醚能吸引质子，是亲水的，因为醚中的氧原子有孤对电子。碳原子具有亲脂性，使得醚类化合物定向排列在脂水交界处，易于通过生物膜。硫醚和醚类化合物的区别在于前者可以氧化成亚砜或砜，比硫醚的极性大。

(5)磺酸、羧酸和酯:磺酸基团的引入增加了化合物的水溶性和离解度，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但只有磺酸基团的化合物一般没有生物活性；

(6)酰胺类:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量酰胺键，因此酰胺类药物容易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合；

(7)胺类:胺类药物在氮原子上含有未被利用的电子对，一方面表现为碱性，容易与核酸或蛋白质的酸性基团形成盐；另一方面，它含有未用电子对的氮原子，是良好的氢键受体，能与多种受体结合，表现出多种生物活性。