生物药剂学和药代动力学专题

分为三个阶段:1)吸收阶段，给药后血药浓度持续上升，达到峰值浓度。在这个阶段，药物吸收是主要过程；2)分布期:吸收到一定程度后，以药物从中央腔向外周腔分布为主要过程，药物浓度迅速下降；3)消除期，吸收过程基本完成，中心室和外周室分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度逐渐衰减。

2.影响重复血管外给药稳态峰浓度的因素有哪些？

消除速率常数k、吸收系数f、剂量Xo、表观分布体积v、稳态峰值时间tmax和给药间隔τ。

3.什么时候用尿浓缩法，什么时候用血浓缩法。

a多数情况下尿药浓度高于血药浓度，故定量分析精密度好，测定方法易于建立，取样方便，可避免受试者反复抽血的痛苦。在体内大部分药物以原形从尿中排出的情况下，可采用尿药法。血药浓度法直观、准确，是研究药代动力学和计算药代动力学的主要方法。

填补空缺

1药物通过肌肉注射吸收。一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散，分子量小的水溶性药物可以通过毛细血管内皮细胞膜上的小孔快速扩散到毛细血管内，分子量大的药物主要通过淋巴系统吸收。2体外评价药物透皮吸收速率可采用_单室或双室扩散池。

3为了达到理想的肺部沉积效率，应控制药物颗粒的大小，空气动力学粒径一般应在0.5微米~ 7.5 μm之间，蛋白多肽类药物通过黏膜的吸收是近年来的研究热点。主要的非口服和注射途径有鼻腔、肺和直肠。1药物的分布是指药物从给药部位吸收到血液中，并转运到各个器官组织的过程。

有些药物连续使用时，往往是因为药物从组织释放到血液中的速度慢于药物进入组织的速度，导致组织中药物浓度有逐渐升高的趋势，称为蓄积。

人血浆中有三种蛋白质，与大多数药物的结合有关:白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白。

药物的淋巴转运主要与药物的分子量有关。分子量在5000以上的大分子倾向于选择性地通过淋巴管转运。

药物向中枢神经系统的转运主要取决于药物的脂溶性，药物与_ _蛋白的结合率也能在一定程度上影响药物在血液和脑脊液中的分布。

6大部分小于__7_微米的粒子聚集在网状内皮系统，被__肝脾单核巨噬细胞吸收，这也是粒子系统在体内分布的主要途径。

制备长循环微粒可以通过改善微粒的亲水性、增加其表面柔性和空间位阻，明显延长微粒在血液循环中的半衰期。

药物的组织结合起着储存药物的作用，并能延长药物的作用时间。

药物与蛋白质的结合不仅受药物的理化性质、剂量、药物与蛋白质的亲和力、药物相互作用等因素的影响，还与动物物种差异、性别差异、生理病理状态差异等因素有关。

10分布容积是指在药物充分分布的前提下，体内所有药物在血液中以相同速度溶解时所需的体液总量。

1不同物质通过肾小球滤过膜的能力取决于被过滤物质的相对分子量和电荷。

2肾小球滤过的结构基础是_ _过滤膜，肾小球滤过的动力是_有效滤过压。

重吸收的主要部位是肾脏的近曲小管，重吸收的主要方式有主动重吸收和被动重吸收。重吸收的特点:选择性重吸收和有限重吸收。

肾单位由_ _肾小管和肾小球组成。

肾小球滤过的Na+约有65%-70%被肾脏近曲小管重吸收。

测定菊粉清除率，它可以代表人和动物的肾小球滤过率。

7如果一种物质的血浆清除率等于_ 1.25ml/min，说明该物质只被肾小球过滤，不被肾小管重吸收或分泌。

8如果一种物质的血浆清除率大于125ml/min，说明该物质不仅被肾小球过滤，还被肾小管分泌。9如果一种物质的血浆清除率小于125ml/min，说明该物质不仅被肾小球过滤，还被肾小管重吸收。

10大多数外源性物质的重吸收主要是一个被动过程，其重吸收程度取决于药物的脂溶性、pKa、尿量和尿液pH值。

11药物的肾脏排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收综合作用的结果。12分子量在500左右的药物，胆汁排泄率大。

13吸入麻醉药、二甲基亚砜和部分代谢废气可随肺呼气排出。这些物质的共同特点是分子量较小，沸点较低。