动手真题

本课题在药物的结构与功能中考察药物手性结构对药物活性的影响。手性药物对映体之间药物活性的差异主要包括以下几个方面:

1.对映体具有相同的药理活性和强度。代表性药物有普罗帕酮和氟卡因；

2.对映体具有相同的药理活性，但强度不同。例如，组胺抗过敏药扑尔敏的右旋活性高于左旋活性；

3.一种对映异构体是活性的，另一种是无活性的。比如降压药甲基多巴，只有L-构型化合物有效。只有氨基己烯酸的(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂；

4.对映异构体具有相反的活性。抗精神病药物zacobril作用于5-HT3受体，其中(R)-对映异构体是5-HT3受体拮抗剂，而(S)-对映异构体是5-HT3受体激动剂。

5.对映体之间产生不同类型的药理活性，这些药物通过作用于不同的靶器官和组织表现出不同的作用方式。右丙氧基苯酚是止痛剂，而左丙氧基苯酚是镇咳剂。对映异构体奎宁是一种抗疟药，而奎尼丁是一种抗心律失常药。

6.一种对映异构体具有药理活性，另一种对映异构体具有毒性作用。氯胺酮是一种中枢麻醉剂。只有R-(+)-对映体具有麻醉作用，而S-(-)-对映体具有中枢兴奋作用。