执业药师药学专业知识试题(二)

B.异喹啉

吲哚

d，黄嘌呤

e，蝶啶

36、下列药物中能抑制组胺和5-羟色胺释放的过敏反应物质是()。

一、孟鲁司特

B.扎鲁斯特

C.普鲁斯特

库尼斯特

E.齐留顿

37、可用于对乙酰氨基酚中毒抢救的祛痰药是()。

一、氯化铵

B.羧甲基锡

乙酰半胱氨酸

D.盐酸氨溴索

E.必嗽平

38、能替代谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒解毒的药物是()。

一、乙酰半胱氨酸

b、盐酸氨溴索

羧甲基甾烷

磷酸苯丙哌林

戊巴比妥

39、萘普生属于下列哪种药物()。

一、吡唑啉酮

芬那酸

芳基乙酸

d，芳基丙酸

1，2-苯并噻嗪

40、具有手性中心，能在体内发生对映体转化的非甾体抗炎药是()。

一、吲哚美辛

B.布洛芬

丙、芬布芬

吡罗昔康

E.塞来考昔

41、对乙酰氨基酚储存不当会产生有毒水解产物的是()。

A.对苯二酚

b，对氨基苯酚

c，n-乙酰胺醌

对乙酰氨基酚硫酸盐

对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

42.结构为1，2-苯并噻嗪的药物是()。

甲、萘普生

B.布洛芬

吲哚美辛

吡罗昔康

苏林酸

43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。

A.美洛昔康

吲哚美辛

C.萘丁美酮

萘普生

苏林酸

44、下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是()。

一、布津

b、梅莎通

C.陪替丁

d .喷洒特治星

E.吡唑替芬

45.墨菲之所以容易氧化变色，是因为分子结构中含有下列哪一种基团()。

一、醇羟基

b，双键

醚键

d，哌啶环

e、酚羟基

46、枸橼酸芬太尼的结构特点是()。

它包含非nan结构吗

b、含有氨基酮结构

c，含有4-苯基哌啶结构

d，含有4-苯基氨基哌啶结构

e，含有4-苯基哌嗪结构

47、下列药物结构中含有酯键、起效快、作用持续时间短的哌啶类镇痛药是()。

一、芬太尼

B.瑞芬太尼

丙、阿芬太尼

D.布托啡诺

右旋丙氧芬

48、盐酸氯丙嗪的结构不含()。

一、吩噻嗪环

二甲氨基

氯苯基

d，丙胺基

e，三氟甲基

49、吩噻嗪类药物特有的副作用是()。

一、耳毒性

b、肾毒性

C.光毒性反应

伊瑞综合征

e、高尿酸血症

50、苯巴比妥类药物为()。

一、两性化合物

b、中性化合物

c、弱酸性化合物

d、弱碱性化合物

e、强碱性化合物

回答部分

一、最佳选择题

1、

分析:b .维生素D3在肝脏和肾脏中经过两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后才具有活性。因为老年人肾脏中1α-羟化酶的活性几乎消失，不能激活维生素D3，所以开发了阿法骨化醇。

2、

解析:c .米格列醇的结构与葡萄糖相似，对α-葡萄糖苷酶有很强的抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；米格列奈和那格列奈属于非磺脲类胰岛素分泌促进剂；吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

3、

分析:a .非磺脲类胰岛素是一种新型口服降糖药，具有氨基酸结构。这类药物与磺脲类药物的区别在于，它们对K+-ATP通道具有“快开”和“快关”作用，明显快于其他口服降糖药，且时间短，使胰岛素分泌达到模拟人体的生理模式——胰岛素在餐间迅速上升，餐后及时回落至基础分泌状态，故被称为“餐时血糖调节剂”。

4、

分析:b .那格列奈是D-苯丙氨酸的衍生物，降血糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构是氨基酸，所以该药毒性低，降血糖效果好。

5、

分析:C. Cetepa可直接注入膀胱，是临床治疗膀胱癌的首选药物。

6、

分析:e .脱氧尿苷是氟尿嘧啶的衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化为5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性高于正常组织，因此脱氧尿苷在肿瘤细胞中转化为5-FU的速度快，对肿瘤具有选择性作用。

7、

解析:C. ABDE属于喜树碱，作用于DNA拓扑异构酶ⅰ，依托泊苷是一种细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶ⅱ。

8、

分析:多靶点酪氨酸激酶抑制剂D. Sorafenib用于治疗晚期肾细胞癌，是一种作用于多个激酶靶点的口服新型抗肿瘤药物。

9、

分析:三苯氧胺是一种二苯乙烯类抗雌激素药物。其分子具有芪的基本结构，有顺式和反式几何异构体。该药物为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。服用他莫昔芬后，被CYP3A4去甲基化，得到其主要代谢产物N-去甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬和他莫昔芬的结构区别是乙基侧链的氯化，使其具有更强的抗雌激素活性。

10、

分析:d .培美曲塞是一种多靶点抑制的抗肿瘤药物，可抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰转移酶等的活性。，影响叶酸的代谢途径，阻断嘧啶和嘌呤的合成。培美曲塞主要用于治疗非小细胞肺癌和耐药间皮瘤。

11、

分析:多柔比星，也称为阿霉素，是一种蒽环类抗生素，由链霉菌peucetium变种产生。铯，其盐酸盐是临床上常用的。由于蒽酚的结构，为橙红色针状晶体。盐酸阿霉素易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定，易分解。多柔比星的结构中含有脂溶性的蒽环类配体和水溶性的软红糖胺，以及酸性的酚羟基和碱性的氨基，易于通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此具有很强的药理活性。阿霉素是一种广谱抗肿瘤药物，主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。

12、

分析:e .左氧氟沙星与氧氟沙星相比有以下优点:(1)活性是氧氟沙星的两倍。(2)水溶性好，是氧氟沙星的8倍，更容易制成注射剂。(3)毒副作用小，是市面上喹诺酮类药物中最小的。

13、

解析:d .左氧氟沙星是喹诺酮65438的0+位和8+位环化得到的。这个环含有手性碳原子，对药物来说是左旋的，这是由于它对DNA解旋酶的抑制作用比右旋的大，左旋的抗菌作用比右旋异构体大8~128倍。

14、

分析:d .能使红霉素苦味消失的琥乙红霉素，在体内水解释放出红霉素。

15、

分析:a .头孢曲松(Ceftriaxone)具有强酸性杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学。头孢曲松以钠盐形式注射给药，可广泛分布于全身组织和体液中，并可通过脑膜在脑脊液中达到治疗浓度。

16、

分析:c .青霉素G不能口服，临床上使用其粉针剂。

17、

解析:c .青霉母核结构中有三个手性碳原子，其三维构型为2S、5R、6R。

18、

分析:b .青霉素生物合成过程中产生的杂质蛋白和生产储存过程中产生的杂质青霉噻唑聚合物是其过敏反应的根本原因。因为青霉的噻唑基是青霉素的特有结构，所以青霉素的这种过敏反应是交叉过敏反应。

19、

解析:d .头孢匹罗的C-3位是带正电荷的季铵杂环。

20、

分析:d .亚胺培南本身具有抗菌活性，但无抗菌增效作用，故不属于抗菌增效剂；ABC是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是一种抗菌增效剂。

21、

解析:a .氨苄西林和舒巴坦以1: 1的形式通过亚甲基连接，形成具有双酯结构的前药，称为舒他西林。

22、

解析:c .阿米卡星结构中引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型。如果是D(+)型，抗菌活性大大降低；如果是DL (+-)型，抗菌活性降低一半。

23、

分析:二甲胺四环素是四环素去除C-6位的甲基和羟基，同时在C-7位引入二甲氨基而得到的衍生物。由于去除了C-6位的羟基，米诺环素对酸非常稳定，不会脱水重排形成内酯环。

24、

分析:c .溶于氯仿和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)，溶于丙酮，微溶于乙醇、乙酸乙酯或乙腈，不溶于水。

25、

解析:d .控制高脂血症是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要防治手段，所以调脂药物也称为动脉粥样硬化预防药。这类药物通过减少体内胆固醇的吸收，防止和减少脂质的合成，促进脂质的代谢，从而降低血脂。常用的调脂和抗动脉粥样硬化药物可分为羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂、苯氧乙酸等。其中，HMG-CoA还原酶是体内胆固醇生物合成的限速酶。通过抑制这种酶的作用，可以有效地降低胆固醇水平。羟基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂(简称他汀类)于20世纪80年代问世，因其对原发性高胆固醇血症疗效确切，显著降低冠心病发病率和死亡率，且无严重不良反应而引起人们的关注。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵中获得的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙都是合成的他汀类药物。

苯氧乙酸的代表药物有氯贝特、非诺贝特、吉非贝齐(非卤代苯氧戊酸衍生物)，其特点是显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，对LDL影响不大，但升高HDL。)

26、

分析:d .所有他汀类药物都可能有横纹肌溶解的一些副作用，西立伐他汀相关的危及生命的横纹肌溶解病例的报告频率高于其他他汀类药物。

27、

分析:a .福辛普利是一种含有磷酰基的ACE抑制剂，与ACE酶的锌离子结合。福辛普利在体内可被肝脏或肾脏代谢产生福辛普利拉。

28、

分析:d .盐酸美西律的疗效和不良反应与血药浓度有关。中毒血药浓度接近有效血药浓度，可根据需要监测血药浓度。

29、

分析:e .盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂；ABCD属于钠通道阻滞剂；所以这个问题选e。

30、

分析:a .普罗帕酮与β受体拮抗剂结构相似，也有轻度β受体拮抗作用。临床上可用于治疗阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于治疗各种早搏。

31、

分析:a .多潘立酮是一种强的外周多巴胺D2受体拮抗剂，能促进上消化道的蠕动，使张力恢复正常。

莫沙必利是一种强效选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状。然而，“琼斯”的止吐作用与多巴胺D2受体的拮抗作用无关，而与5-HT3受体的拮抗作用有关。

32、

解析:c .东莨菪碱和东莨菪碱的结构区别是东莨菪碱在托品碱的6位和7位有一个环氧基。

33、

分析:e .丁溴东莨菪碱的适应症①可用于胃、十二指肠、结肠内镜检查、内镜逆行胰胆管造影术的术前准备，胃、十二指肠、结肠钡剂减压造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠蠕动；②用于各种原因引起的胃肠痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠蠕动。

34、

分析:d .奥美拉唑的S-(-)-异构体，称为埃索美拉唑，现在已经上市。由于其体内代谢较R异构体慢，更容易通过体内循环反复产生，导致血药浓度更高，维持时间更长，疗效和作用时间均优于奥美拉唑。

35、

解析:d .通过氨茶碱的结构可知，氨茶碱是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。

36、

分析:d .曲尼司特是一种过敏介质阻断剂，能稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞的细胞膜，防止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏反应物质的释放。临床上主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

37、

分析:c .乙酰半胱氨酸可作为谷胱甘肽的类似物用于解毒对乙酰氨基酚中毒。

38、

分析:a .乙酰半胱氨酸可作为谷胱甘肽的类似物用于解除对乙酰氨基酚中毒。其作用机制是能与对乙酰氨基酚在肝脏中的毒性代谢产物N-乙酰亚氨基醌结合，使其失活。该结合物易溶于水，并通过肾脏排泄。

39、

分析:d .萘普生属于芳基丙酸类药物。

40、

分析:b .芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内会发生手性异构体之间的转化，通常无效的R异构体会转化为有效的S异构体。其中以布洛芬最为明显，无效R(-)-布洛芬在体内酶的催化下通过辅酶a硫酯中间体的形成转化为S-(+)-布洛芬。

41、

分析:b .对乙酰氨基酚又称扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中有酰胺键，储存不当可水解生成氨基酚。此外，对氨基苯酚杂质也会在对乙酰氨基酚的合成中引入。对氨基苯酚有毒，可进一步氧化生成有色氧化物质，溶于乙醇呈橙红色或棕色。

42、

分析:d .吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药；吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

43、

解析:d .萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

44、

解析:c .哌啶类镇痛药的代表药物有哌替啶和芬太尼。

45、

分析:e. Murphy及其盐类化学性质不稳定，在光照下能被空气氧化变质，与Murphy酚结构有关。氧化可以生成假墨菲和N-氧化墨菲。伪墨菲，又名bismofei，是墨菲的二聚体，毒性增加。因此，本品应避光密封保存。

46、

解析:d .本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。

47、

解析:b .芬太尼分子中的苯基被羧酸盐取代，得到前药瑞芬太尼。具有起效快、维持时间短、体内非特异性酯酶快速生成无活性羧酸衍生物、无累积片状效应的优点。

48、

分析:e .研究盐酸氯丙嗪的化学结构。

49、

分析:c .使用吩噻嗪类药物后，部分患者在强烈阳光下会出现严重的光毒性反应。氯丙嗪遇光会分解，产生自由基，进一步发生各种氧化反应。当自由基与体内的某种蛋白质相互作用时，就会发生过敏反应。因此，有些患者在服药后，在阳光照射下，皮肤会出现皮疹，这就是所谓的光毒性过敏反应。这是氯丙嗪和其他吩噻嗪类药物的副作用之一。

50、

分析:c .巴比妥酸盐是丙二酰脲的衍生物，也称为巴比妥酸，由丙二酸二乙酯和尿素缩合而成。它显示出弱酸性。